Доза циклоспорина для кошек

Циклоспорин – важное лекарственное средство в ветеринарной практике

Сегодня каждый врач, занимающийся дерматологической практикой в ветеринарной медицине, знает о таком лекарственном средстве, как циклоспорин, и обладает собственным опытом по его применению. Очевидно то, что многие пациенты получили облегчение и полное исцеление от недугов благодаря циклоспорину. Что же это за средство? Кто его разработчик? Как оно работает? Где его применять? Есть ли побочные эффекты и какие? На ряд этих вопросов мы постараемся ответить в рамках данной короткой статьи.
Циклоспорин представляет собой жирорастворимый циклический метаболит гриба Tolypocladium inflatum gams, состоящий из 11 аминокислот. Изначально препарат был разработан компанией Novartis International AG (вторая в мире по своей величине транснациональная фармацевтическая корпорация) на основе растительного масла. Однако эта лекарственная форма имела низкую биодоступность, поэтому ее применение для лечения собак и кошек не было рекомендовано. В дальнейшем препарат был модифицирован (ультрамикронизирован), вследствие чего его биодоступность стала удовлетворительной. Сегодня для применения в ветеринарии используется препарат «Атопика» (Atopica). Он выпускается в капсулах, содержащих 10, 25, 50 и 100 мг циклоспорина. Очевидно, свое название препарат получил по аналогии с основным заболеванием, для лечения которого он применяется, – атопическим дерматитом. Однако область применения препарата не ограничивается только этой проблемой.

Источник

Атопика

по применению лекарственного препарата Атопика (Atopica)

при хроническом атопическом дерматите у собак

I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Атопика (Atopica).

Международное непатентованное наименование: циклоспорин.

2. Лекарственная форма: капсулы для перорального применения.

Атопику выпускают в 4 дозировках, содержащих в качестве действующего вещества циклоспорин: 10 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг в капсуле, а в качестве вспомогательных веществ: моно-, ди-, триглицериды кукурузного масла, этанол безводный (Е 1510), желатин (Е441), глицерин 85% (Е422), макрогола глицерина гидроксистеарат, пропиленгликоль (Е 1520), диоксид титана (Е 171), карминовая кислота (Е 120), краситель оксид железа черный (в капсулах с содержанием циклоспорина 25 мг и 100 мг) и а-токоферол (Е307).

3. По внешнему виду препарат представляет собой мягкие желатиновые капсулы овальной формы разного цвета с маркировкой на одной стороне в зависимости от дозировки:

Атопика 10 мг представляет собой желтовато-белые капсулы с маркировкой NVR 10 mg; Атопика 25 мг представляет собой серо-голубые капсулы с маркировкой NVR 25 mg; Атопика 50 мг представляет собой желтовато-белые капсулы с маркировкой NVR 50 mg; Атопика 100 мг представляет собой серо-голубые капсулы с маркировкой NVR 100 mg.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения —3 года от даты производства.

Запрещается применение Атопики по истечении срока годности.

4. Выпускают препарат расфасованным по 5 капсул в блистеры из алюминиевой фольги, помещенные по 3, 6 или 12 штук в картонные пачки вместе с инструкцией по применению.

5. Хранят Атопику в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 0°С до 25°С.

6. Хранить в местах, недоступных для детей.

7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

8. Условия отпуска: без рецепта ветеринарного врача.

II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

9. Атопика относится к лекарственным препаратам группы селективных иммунодепрессантов.

10. Циклоспорин, входящий в состав препарата, является циклическим полипептидом, состоящим из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая кожную гиперчувствительность замедленного типа, а также зависимое от Т-лимфоцитов образование антител. На клеточном уровне блокирует покоящиеся лимфоциты в фазах G_о или G₁ клеточного цикла и подавляет запускаемую антигеном продукцию и секрецию цитокинов (включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов) активированными Т-лимфоцитами. Циклоспорин действует на лимфоциты обратимо, не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующик клеток.

После перорального введения препарата максимальная концентрация циклоспорина в плазме крови отмечается через 1-2 часа; связывание с белками плазмы (преимущественно липопротеинами) составляет около 90%.

Циклоспорин в значительной степени подвергается биотрансформации в печени изоферментом CYPЗА4, и, в меньшей степени, в ЖКТ и почках, с образованием примерно 15 метаболитов. Основными путями метаболизма являются моно- и дигидроксилирование в различных частях молекулы. Выводится из организма в основном с фекалиями и частично с мочой (около 10% от введенной дозы) главным образом в виде метаболитов, в незначительных количествах (около 0,1%) в неизмененном виде. Атопика по степени воздействия на организм относится к веществам «малоопасным» (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

III. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ

11. Атопику назначают собакам при хронической форме атопического дерматита.

12. Противопоказанием к применению является повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе). Препарат не следует применять собакам, больным онкологическими и инфекционными болезнями, сахарным диабетом, при выраженных нарушениях функции почек и/или печени, а также животным других видов.

13. Атопику применяют собакам индивидуально перорально 1-2 раза в сутки за 2 часа до или после кормления в суточной дозе 5 мг циклоспорина на 1 кг массы животного. Суточные дозы препарата в зависимости от массы животного и используемой капсулы представлены в таблице:

Доза действующего вещества (мг/капсула) и количество капсул

Курс лечения определяет лечащий ветеринарный врач. Как правило, продолжительность курса составляет 4 недели. После клинического улучшения состояния животного препарат назначают через день, или один раз в 3-4 дня. Если в течение 8 недель клиническое улучшение не наступает, применение препарата прекращают.

14. При передозировке препарата в течение 3 месяцев у животного может наблюдаться снижение массы тела, гиперкератоз области ушных раковин, мозолистые поражения на подушечках лап, гипертрихоз. Указанные признаки проходят в течение 2 месяцев после прекращения применения препарата и не требуют применения лекарственных средств.

15. Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.

16. Не следует применять беременным и лактирующим сукам, щенкам моложе 6-месячного возраста и/или собакам массой менее 2 кг.

17. Следует избегать нарушений схемы применения препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной обработки ее следует провести как можно скорее в той же дозе.

18. При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. В редких случаях возможны желудочно-кишечные расстройства (рвота, диарея); вялость или гиперактивность, гипертрофический гингивит легкой или умеренной степени, бородавчатые поражения кожи или изменения волосяного покрова, покраснение и отек ушных раковин, мышечная слабость, судороги. Указанные симптомы исчезают самопроизвольно после прекращения применения препарата и обычно не требуют применения лекарственных средств. В очень редких случаях, в основном у вест-хайленд-уайт терьеров, применение препарата может привести к развитию сахарного диабета. При необходимости животному назначают средства симптоматической терапии.

19. Атопику не следует применять одновременно с другими иммунодепрессантами, макролидами, аминогликозидами, противосудорожными и антимикробными лекарственными средствами. Также не следует проводить вакцинацию животных в период лечения препаратом, а также за 2 недели до и после периода лечения.

20. Атопика не предназначена для применения продуктивным животным.

IV. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАТИКИ

21. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Атопикой. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками, их необходимо немедленно промыть большим количеством воды. Запрещается использование пустой упаковки из-под препарата для бытовых целей, она подлежат утилизации с бытовыми отходами.

22. При применении Атопики следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует вымыть руки с мылом.
23. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека, следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Наименования и адреса производственных площадок производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения:

Место производства и контроля качества лекарственного препарата: Саtalent Germany Eberbach GmbH, Gammelsbacher Strasse 2, D-69412 Eberbach, Germany / Каталент Джермани Эбербах ГмбХ, Гаммельсбахер Штрассе 2, D-69412 Эбербах, Германия;

Место первичной и вторичной упаковки лекарственного препарата: Allpack Group AG, Pfeffingerstrasse 45, 4153 Reinach, Switzerland / Олпэк Груп АГ, Пфеффингерштрассе 45, 4153 Рейнах, Швейцария.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя:

000 «Эланко Рус», 123317, Россия, Москва, Пресненская набережная, 10.

Источник

Циклоспорин у собак и кошек: обзор альтернативного применения

Механизм действия

Дополнительные исследования показали, что CsA снижает секрецию и гиперпролиферацию цитокинов кератиноцитов, выпуск гистамина из тучных клеток и рост и дифференциацию В клеток. Несмотря на эти и другие потенциальные иммуномодуляторные эффекты, недостаточно исследований , для того, чтобы установить супрессию гуморального иммунного ответа, также как нарушение аллерген- специфичного IgE серологического или итрадермального тестирования с клещами домашней пыли и антигенами блох.

Поскольку CsA является высоколипофильной молекулой, которая плохо абсорбируется при приеме внутрь, он не должен назначаться в немодифицированном виде (в растительном масле). Модифицированная форма, усиленная гидрофильная микроэмульсия (ME), увеличивает биодоступность от 22% до 35% с и снижает индивидуальную вариабельность абсорбции. По итогам последующих обсуждений рекомендуется использование ветеринарной ME CsA формы ( т.е.Atopica). Фармакинетика дженериков CsA варьирует, делая важным внимательное мониторирование пациентов при смене бренда. У автора есть свидетельства неудачного лечения при смене торговой марки дженериками.

Для оптимальной абсорбции, CsA должен назначаться 1 раз в день и не ранее 2 часов до приема или после приема пищи, хотя пролонгированный эффект назначения с пищей может быть незначительным. CsA широко распределяется в организме и связывается преимущественно липопротеинами плазмы. Концентрация в коже может быть в 10 раз больше концентрации в крови. Системный клиренс регулируется первично изоэнзимами цитохрома Р450 в печени; поэтому, элиминация препарата может быть модифицирована медикаментами, которые нарушают ее или конкурируют с этим путем элиминации (напр. противогрибковые азолы).

Показания/ Преимущества

Противопоказания/Побочные действия

CsA не рекомендуется для пациентов с вирусной лейкемией кошек и вирусным иммунодефицитом кошек или злокачественной неоплазией в анамнезе. Реактивация латентного токсоплазмоза после применения CsA сообщается в редких случаях трансплантации. Увеличенные уровни глюкозы крови, азота мочевины и уровней креатинина отмечены у кошек, получающих CsA; поэтому, рекомендуется стандартный мониторинг биохимических показателей крови. Ретроспективное исследование частоты мочевых инфекций у собак, леченных CsA, показало в 30% случаев положительные бактериальные культуры в отсутствие клинических симптомов инфекции мочевого тракта. Общий анализ мочи с получением культуры должен быть частью стандартного мониторинга у пациентов, получающих CsA.

Пациенты с нарушенным метаболизмом глюкозы должны внимательно мониторироваться, вследствие сообщений о нарушениях гомеостаза глюкозы после применения CsA. В одном исследовании, сывороточный фруктозамин и концентрации глюкозы крови были значительно выше, а сывороточные концентрации инсулина были значительно ниже после применения CsA. Эффект применения на пациентов, предрасположенных к сахарному диабету остается неясным, сообщений о долговременных исследованиях этого эффекта не имеется. Рекомендуется внимательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом в течение индукции терапии CsA.

CsA может взамодействовать с другими препаратами, в связи с его метаболизмом в печени и метаболизомом цитохрома Р450.Одновременное назначение кетоконазола, по сообщениям, значительно снижает эффективную дозу CsA. В недавнем исследовании сообщалось об отсутствии разницы в концентрациях CsA в коже или крови среди собак, получавших 5 мг/кг CsA1 раз в сутки в монорежиме или 2,5 мг/кг CsA.1 раз в сутки с 2,5 мг/кг кетоконазола 1 раз в сутки.

CsA в настоящее время оценивается для лечения различных дерматозов и может быть рассмотре для любого заболевания, отвечающего на кортикостероиды. В кратком обзоре нескольких ветеринарных источников перечисляется около 30 дерматологических заболеваний, при которых назначается CsA. Однако, поскольку количество опубликованных исследований по типу случай-контроль пока ограничено, врачам общей практики не рекомендуется назначать CsA при дерматологических состояниях без надлежащего обследования и диагноза, тщательного обсуждения показаний и побочных эффектов с владельцами, соответствующего мониторинга в течение лечения и/или консультаций с узкими специалистами. Это,может быть, полезный препарат, но его неправомерное использование и/или злоупотребление имеет негативное влияние на пациентов.

Источник

Циклоспорин при аллергии у кота

Препараты Дексафорт, курсы по 0,5 мл 4 раза, раз в 4 дня. Либо Экзекан по 1/4, промежуток между обострениями сокращается, сейчас меньше месяца. 1,5 года назад было осложнение на почки из-за Дексафорта.

В начале 2020 года пытались перейти на Апоквел, но практически не снимал проявления аллергии, только чуть-чуть притормаживал. Симптомы при обострении: зуд, расчесывает подбородок, мордочку у висков, снижение аппетита, тошнота, рвота. Хотели бы проконсультироваться и также узнать про применение препарата Циклоспорин. Местные ветеринары с этим препаратом не работают. На сколько целесообразно применение этого препарата и в каких дозировках? Кот весит 4кг.

К сожалению, Вы не рассказали какой диагноз у кота. Для того, чтобы снизить признаки зуда я бы рекомендовала: гипоаллергенный корм пурина про план H/A, поскольку его состав способствует поддержанию и восстановлению функции кожи. Далее у животных аллергиков часто очень выражена аллергия на укусы насекомых, поэтому необходимы ежемесячные обработки от блох и клещей. Я рекомендую импортные препараты, так как на них реже возникают контактные аллергические реакции.

Далее отвечая на Ваш вопрос: Дексафорт и Экзекан это гормональные препараты и побочные действия у них одинаковы. Я не могу комментировать использование препарата Дексафорт 1 раз в 4 дня, но такие назначения нарушают официальную инструкцию.

Препарат Апоквел, на данный препарат не зарегистрирован для использования у кошек, но по тем публикациям, которые встречаются в англоязычной литературе, его дозировки 1.5-2 раза превышают дозировки у собак.

Циклоспорин, по рекомендациям из справочника BSAVA Small Animal Formulary 9th edition, рекомендуется в дозировке 7 мг/кг в день постоянно. Вашему животному можно использовать данный препарат, так как его вес превышает 2.3 кг. В других источниках рекомендованы дозировки от 7.5-10 мг/кг. На данный момент, Циклоспорин считается самым безопасным препаратом для применения у кошек с атопическим дерматитом пожизненно. Но следует помнить несколько аспектов: препарат накапливается достаточно долго, а эффект от его применения наступает минимально от 2 недель применения до 3 месяцев. То есть для того чтобы определить эффективен ли он для вашего кота, Вы должны давать его каждый день 2 раза в день первые 3 месяца. Далее к минусам препарата относится: его горький вкус, цена и проблемы с его поисками в аптеках. Кстати, это рецептурный препарат иммуносупресивного ряда. Что хочу отметить из побочных эффектов данного препарата — это гиперплазия(разрастание) тканей десны, проявление папиллом если кот был когда-либо инфицирован вирусом папилломатоза, риск развития болезней мочевыделительного тракта.

Обратитесь ко мне за частной консультацией и мы сможем подобрать схему лечения адекватно подходящую в вашем случае.

Источник