- Милдровет (Mildrovetum)
- Милдронат
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению Милдроната
- Противопоказания к применению
- Побочные действия
- Передозировка
- Взаимодействие
- Аналоги Милдроната
- Что лучше: Милдронат или Кардионат?
- Что лучше: Милдронат или Идринол?
- Что лучше: Милдронат или Мексидол?
- Что лучше: Милдронат или Мельдоний?
- Что лучше: Милдронат или Рибоксин?
- Что лучше: Милдронат или Триметазидин?
- Что лучше: Милдронат или Предуктал?
- Что лучше: Милдронат или Панангин?
- Что лучше: Милдронат или Элькар?
- Что лучше: Милдронат или Актовегин?
- Что лучше: Милдронат или Цитофлавин?
- Назначение Милдроната детям
- Совместимость с алкоголем
- Применение Милдроната при беременности и в период лактации
- Условия продажи
- Условия хранения
- Срок годности
Милдровет (Mildrovetum)
Милдровет применяют лошадям, крупному рогатому скоту, свиньям, собакам и кошкам в составе комплексной терапии для повышения сопротивляемости организма при различных заболеваниях (бронхиты, бронхопневмонии, диспепсии, гастроэнтериты), для лечения животных и профилактики при функциональных заболеваниях нервной системы (стрессы, неврозы), при острой и хронической сердечной недостаточности.
Милдровет в своем составе содержит мельдоний.
Фармакологическое действие мельдония — метаболическое, кардиопротективное, антиангинальное, антигипоксическое, адаптогенное, улучшающее мозговое кровообращение. Является структурным синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Ингибирует фермент гамма-бутиробетаин-гидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в т.ч. ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки). Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. В результате снижения синтеза карнитина повышается содержание гамма-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие. На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, повышает толерантность к стрессовым нагрузкам. Повышает клеточный и гуморальный иммунитет, устраняет признаки психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости.
При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 78%, после внутривенного введения — 100%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения после однократной дозы составляет приблизительно 4 ч, после 8-дневного применения — 10 ч.
Препарат вводят внутримышечно в дозе 0,05-0,07 мл/кг массы тела, один раз в сутки. При использовании в качестве средства комплексной терапии курс применения препарата составляет 5-10 суток.
При использовании препарата в качестве профилактического средства количество введений должно составлять не менее 3. При этом препарат назначают перед ожидаемыми стрессовыми нагрузками.
При применении препарата в редких случаях возможны кратковременное возбуждение, тахикардия, кожный зуд.
Противопоказано применение препарата при гиперчувствительности к мельдонию. С осторожностью применяют препарат при печёночной и почечной недостаточности.
Убой животных на мясо и использование молока для пищевых целей разрешается через 48 ч после последнего применения препарата.
Препарат хранят в упаковке изготовителя в защищенном от света месте при температуре от 2 до 25ºС.
Срок годности препарата 3 года от даты изготовления при условии соблюдения правил хранения.
Источник
Милдронат
Милдронат является метаболическим средством на основе мельдония, который обладает ангиопротекторным, кардиопротективным, антиангинальным и антигипоксическим действием. Препарат способствует активации компенсаторных возможностей сердечно-сосудистой системы, значительно повышая её функциональную готовность. Выпускается в капсулах и таблетках по 250 мг, 500 мг, а также в виде раствора для парентерального (внутримышечного, внутривенного и парабульбарного) введения по 100 мг/мл.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Мельдоний по своей химической структуре является аналогом гамма-бутиробетаина, который выступает прекурсором синтеза карнитина в организме. Он ингибирует действие фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, чем снижает синтез молекул карнитина и нивелирует активный транспорт жирных кислот в клетку. Тем самым он препятствует накоплению активных форм недоокисленных форм жирных кислот, которые являются одним из главных агентов, способным повреждать мембраны клеток. Этим обусловлен цитопротекторный эффект лекарства Милдронат.
В условиях кислородного голодания клетки, что развиваются при физической нагрузке, мельдоний поддерживает обмен кислорода в клетке в балансе, уравновешивает его доставку и потребление в клетках. Он также не допускает нарушение транспорта основной энергетической молекулы АТФ в целевые органы, активирует анаэробный гликолиз.
Таким образом, посредством влияния на базовые звенья метаболизма кислорода, жирных кислот и АТФ Милдронат обеспечивает вазодилатацию, ангиопротекцию, кардиопротективный эффект. В условиях ишемического инфаркта препарат значительно замедляет распространение зоны некроза, а при физических нагрузках поддерживает доставку достаточного количества кислорода, увеличивая толерантность к нагрузке. Тонизирует ЦНС, предотвращает психическое истощение, при местном применении устраняет дистрофические изменения сосудов.
Фармакокинетика
При пероральном применении Милдронат эффективно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Капсулы позволяют препарату миновать агрессивную среду желудка и попасть в кишечник, где абсорбция быстрее всего. Биодоступность препарата достигает 78%, а максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1,5–2 часа после применения.
Из системного кровотока мельдоний попадает в ткани. Установлено, что метаболиты мельдония проникают через гемато-плацентарный барьер, а также обнаруживаются в грудном молоке. Коэффициент связывания с белками составляет 61,7%. Большая часть метаболизма вещества происходит в печени, а выведение осуществляется почками. Период полувыведения лекарственного средства составляет 4 часа.
Показания к применению Милдроната
Милдронат используется для поддержания тонуса сердечной мускулатуры при хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатиях любого генеза, при лечении ишемической болезни сердца, инфаркте, приступах стенокардии. Также применяется для терапии нарушений церебрального кровотока, при инсультах и транзиторных ишемических атаках. В офтальмологической практике используется при гемофтальме, дистрофических изменениях сосудов глаза, ретинопатии сосудистого происхождения. Сниженная работоспособность, хроническая усталость, физические нагрузки у спортсменов, истощение ЦНС вследствие умственных нагрузок являются относительными показаниями к применению Милдроната. Также используется для снижения абстинентного синдрома при алкоголизме, при похмелье.
Для лечения кардиомиопатии назначается 500 мг/сутки внутрь на курс 12 дней.
Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, приступы стенокардии и инфаркт, которые сопровождаются нарушениями сократимости и брадикардией, предполагают назначение Милдроната для применения внутрь по 500 мг/сутки, доза делится на два приёма. Курс лечения может длиться 4–6 недель.
При нарушениях церебрального кровообращения показана доза 500 мг/сутки на протяжении 4–6 недель.
Для снятия абстинентного синдрома и при выраженном похмелье назначается 4 приема Милдроната внутрь в дозе по 500 мг/приём. Курс лечения может длиться до 7 до 10 дней. Ударная доза быстро нивелирует симптомы алкогольной интоксикации.
При выраженном снижении работоспособности, физическом перенапряжении и истощении центральной нервной системы назначается по 500 мг препарата 2 раза в день на протяжении 1–2 недель.
Спортсменам для повышения энергетического обеспечения перед тренировкой и для похудения назначают по 500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14–21 дня. При этом стоит быть осторожным, ведь мельдоний может дать позитивный результат допинг-теста.
Инъекционные формы препарата могут использоваться для внутривенного, внутримышечного, парабульбарного введения. Укол должен быть произведен в первой половине дня, учитывая стимулирующий эффект Милдроната.
При инфаркте миокарда рекомендуется внутривенное струйное введение 0,5–1 г вещества в сутки (5–10 мл препарата соответственно). При ишемической болезни сердца, приступах стенокардии, кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности назначается по 0,5–1 г внутривенно струйно или 2 укола по 0,5 г внутримышечно. Курс лечения длится до 14 дней, после чего следует перевести пациента на формы для перорального применения, курс которых продлится 4–6 месяцев.
При гемофтальме, дистрофических изменениях сосудов глаза, ретинопатии сосудистого происхождения вводится по 0,05 г вещества (что соответствует 0,5 мл Милдроната) парабульбарно курсом 10 дней.
Повторные курсы для профилактики основного заболевания могут проводиться для любых форм препарата 2–3 раза в год, но только исходя из медицинских показаний по рекомендациям лечащего врача. Не рекомендуется назначать препарат самостоятельно при нарушениях сердечного ритма, скачках артериального давления, с целью стимуляции или достижения иммуномодулирующего эффекта (при простуде, ОРВИ).
Противопоказания к применению
- возраст до 18 лет (на основе отсутствия данных изолированных клинических исследований по переносимости Милдроната пациентами в возрасте до 18);
- повышенная чувствительность к мельдонию или другим компонентам, что входят в состав лекарственного средства, эпизоды развития анафилактических реакций или других аллергических реакций (зуд, отек, гипертермия) в анамнезе;
- повышенное внутричерепное давление, вызванное нарушением оттока ликвора, нарушением венозного оттока (при наличии обтюрированного сосуда или внутричерепной опухоли);
- печеночная и почечная недостаточность терминальной стадии: препарат не сможет пройти трансформацию в этих органах, поэтому превращение и элиминация будут нарушены, а токсичность возрастёт;
- беременность;
- период лактации и кормления грудью.
Побочные действия
Побочные действия препарата классифицируются по частоте возникновения на основе сообщений о побочной реакции и отзывах, полученных в постмаркетинговом периоде следующим образом: очень частые (1 случай из 10), частые (1 случай из 100); нечастые (1 из 1000), редкие (1 из 10000), очень редкие (реже 1 на 10000), неизвестно (нет точных данных по частоте возникновения). Для Милдроната характерны:
- Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, шок.
- Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — изменения чувствительности, парестезии, гипестезия, тремор, шум в ушах, головокружение, обморок.
- Со стороны психики: редко — психомоторное возбуждение, необоснованный страх, панические атаки, нарушения сна.
- Со стороны респираторной системы: часто — инфекционные заболевание дыхательных путей, снижение местного иммунитета дыхательной системы; редко — криптогенный кашель, диспноэ, апноэ.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — гипертензия, гипотензия, гипертензивный криз, гиперемия или бледность кожных покровов, изменение сократительной способности сердца, аритмия, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, ощущение дискомфорта или тяжести в груди и в области проекции сердца за грудиной, загрудинные боли.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсические проявления; редко — снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, флатуленция, диарея, боли в животе, сухость во рту, гиперсаливация.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — сыпь, зуд, дерматит, папулы.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, мышечная слабость.
- Со стороны почек: редко — поллакиурия.
- Общие реакции: редко — отек, ощущение жара или холода, слабость, астенические проявления.
- Изменения лабораторных показателей: часто — повышение уровня С-реактивного пептида, дислипидемия; редко — эозинофилия, повышенный вольтаж зубцов на ЭКГ.
Передозировка
При соблюдении условий применения Милдронат не проявляет токсических свойств к конкретным органам и системам. Не сообщалось о задокументированных случаях передозировки мельдонием, что привели бы к тяжелым последствиям.
Если терапевтическая дозировка превышена при гипотонии, можно ожидать появления следующих симптомов: головная боль, головокружение, общее недомогание, выраженная тахикардия, нестабильность артериального давления.
Специфического антидота не существует, в случае передозировки проводится симптоматическое лечение, направленное на купирование патологических проявлений. При тяжелой передозировке необходим строгий контроль функции почек и печени как органов, что взаимодействуют с препаратом больше всех.
Гемодиализ не эффективен при передозировке Милдроната из-за высокого коэффициента связывания с белками крови.
Взаимодействие
Из-за своего глубокого эффекта мельдоний зачастую усиливает действие лекарственных средств, которые являются его агонистами по ожидаемому эффекту и механизму действия. Таким образом, комбинируя препараты, можно добиться большего прогресса в лечении патологии.
Милдронат усиливается действие средств, обладающих ангиопротекторным, антиангинальными, средствами, кардиотоников, сердечных гликозидов. Он продлевает время их активного действия, делает нарастание и спадание эффекта более плавными. Рекомендуется применять Милдронат одновременно с препаратами, улучшающими циркуляцию в микрокапиллярном русле.
Милдронат значительно усиливает эффект от вазодилататоров, гипотензивных средств, в частности бета-адреноблокаторов. При повышении терапевтической дозировки препарата мельдония возможно развитие брадикардии при комбинации с блокаторами бета-адренорецепторов (Конкор, Небиволол).
Одновременное применение Милдроната и Мексидола ведет к обоюдному потенциированию, усиливается мембранопротекторный эффект Мексидола, он приобретает выраженное антигипоксическое средство, усиливая выносливость организма в целом и клеток в частности в условиях ишемии. Неспецифическими действиями мексидола являются противоэпилептический и ноотропный эффект, которые также усиливаются в случае применения Милдроната.
Актовегин и Милдронат совместимы и являются агонистами по отношению к антигипоксическому эффекту. Эти лекарственные средства в комбинации способствуют сохранению целостности клеточной мембраны и функции клетки в условиях острого кислородного голодания. Наиболее актуально такое действие в контексте инфаркта миокарда, для снижения размеров области некроза.
Мельдоний способствует лучшему усвоению микроэлементов целевым органом, что используется в кардиологии при назначении Панангина, Аспаркама одновременно с ним. Это обеспечивает восстановление электролитного баланса, следовательно ритма сердечных сокращений.
Милдронат, кроме действия на исчерченную мускулатуру и энергетический обмен, также обладает свойством улучшать микроциркуляцию головного мозга, почему и применяется при перенапряжении ЦНС и синдроме хронической усталости. Милдронат совместим с ноотропами и усиливает их действие, поэтому возможен его прием с Глицином, Пирацетамом, Ноопептом, препаратами гинкго билоба. Аналогичная совместимость наблюдается с лекарствами, которые применяются для восстановления мозгового кровообращения — Фезам, Цитофлавин.
Мельдоний можно сочетать с препаратами, обладающими антиагрегантным, антикоагулянтным действием для эффективной профилактики тромбообразования. Лекарство совместимо с Кардиомагнилом, ацетилсалициловой кислотой.
Отдельно стоить выделит возможность Милдроната потенциировать действие психотропных веществ, в частности антифобических средств, анксиолитиков. Возможно одновременное применение мельдония с Афобазолом, Фенибутом, Грандексином.
Не рекомендуется применять Милдронат и кофеин из-за непредвиденных изменений артериального давления, которые могут вызвать эти препараты вместе.
Аналоги Милдроната
Аналогами препарата на основе мельдония называются лекарственные средства, которые также содержат мельдоний как основное действующее вещество и являются его производными (дженериками) или оказывают аналогичное действие. Но они не полностью схожи с Милдронатом. Лекарства отличаются не только ценой, но и показаниями к применению, большей или меньшей выраженностью эффекта для отдельных лечебных целей.
Что лучше: Милдронат или Кардионат?
Кардионат содержит то же действующее вещество, что и Милдронат — мельдоний. Дозировки и показания к применению этого препарата одинаковы, но Милдронат в данном случае является более доступным по цене, а Кардионат обладает более сложным составом, а значит и более высоким шансом развития аллергических реакций и нежелательных взаимодействий с другими препаратами.
Что лучше: Милдронат или Идринол?
Данный препарат продолжает список тех, что разработаны на базе мельдония. Его выделяет удобная форма выпуска в виде капсул, в остальном дозы и показания аналогичны Милдронату, а цена порой значительно выше, чем у него. Идринол не является препаратом выбора при поддерживающей терапии сердечной патологии и при нарушении мозгового кровообращения.
Что лучше: Милдронат или Мексидол?
Мексидол основан на действующем веществе этилметилгидроксипиридина сукцинате. В отличие от мельдония, это вещество оказывает также ноотропное и антиоксидантное действие — защищает мембраны от активных свободных радикалов, что образуются в клетках. Широкий спектр эффектов включает в себя стабилизацию и защиту мембран, нормализацию микроциркуляции, снятие психического перенапряжения. Однако этот препарат не имеет доказательной базы и не проходит самые серьезные исследования в отличие от Милдроната.
Что лучше: Милдронат или Мельдоний?
Очевидно, что Милдронат как лекарственное средство, что было запатентовано и выпущено на рынок, будет настолько же эффективным, как и чистое действующее вещество — мельдоний. Разница лишь в том, что мельдоний доступнее.
Что лучше: Милдронат или Рибоксин?
Рибоксин содержит инозин, который является ангиопротектором, анаболическим и антиаритмическим средством. Он значительно влияет на энергетический обмен, в частности — на синтез и использование АТФ. Показания к применению у него несколько шире, чем у Милдроната: Рибоксин также применяют для терапии миокардитов, заболеваний печени, при профилактике лейкопении, при глаукоме. Но он противопоказан пациентам с нарушениями пуринового обмена, с подагрой, что исключает его использование для целой группы больных.
Что лучше: Милдронат или Триметазидин?
Это лекарство применяется исключительно в терапии и кардиологии, потому что оно действует выборочно на сердце и сосуды. Триметазидин улучшает энергетическое и кислородное обеспечение сердечной мышцы, повышает стойкость к гипоксии, предотвращает гибель клеток, что находятся в промежуточном состоянии между жизнью и некрозом — в парабиозе. Однако для системного применения, снятия психического напряжения, терапии нарушений мозгового кровотока лучше подходит Милдронат, а Триметазидин — для сердца.
Что лучше: Милдронат или Предуктал?
В основе Предуктала вышеописанный триметазидин, и все свойства характерны и для этого лекарственного средства. Но существует особенность, которая касается Предуктала и его применения в оториноларингологии — препарат способствует компенсации при нарушении функции вестибулярного аппарата: снижает силу головокружения, шума в ушах, нарушений слуха. В других сферах применение Милдроната более уместно.
Что лучше: Милдронат или Панангин?
Панангин содержит сбалансированное соотношение калия и магния, которые широко применяются в кардиологической практике. Это необходимо для нормализации электролитного баланса и полноценной работы сердца. Но один лишь Панангин не может дать того терапевтического эффекта, который ожидается от приема настоящего кардиопротектора. Впрочем, одновременное применение Милдроната и Панангина решает проблему и позволяет добиться результатов в лечении ИБС и инфаркта миокарда.
Что лучше: Милдронат или Элькар?
Элькар содержит левокарнитин (L-карнитин), который является одним из главных метаболитов в работе скелетной мускулатуры. Применяется при недостатке левокарнитина в организме (в норме он в достаточных количествах синтезируется эндогенно) или при заболеваниях почек. Он применяется для восстановления баланса после гемодиализа, при врожденных ферментопатиях, но не оказывает метаболического действия. В этом намного лучше проявляет себя именно Милдронат.
Что лучше: Милдронат или Актовегин?
Актовегин оказывает выраженные нейропротекторный, метаболический и микроциркуляторный эффект. Он применяется для восстановления после острых нарушений мозгового кровообращения и оказывается даже более эффективным для этой цели, чем Милдронат. Также лекарство улучшает метаболизм глюкозы, кислорода, поддержание энергетического обеспечения клеток. Но из-за состава (он изготавливается из физиологического материала — крови теленка) может быть непереносим некоторыми пациентами, а сфера применения вне неврологии и нейрохирургии у препарата узкая.
Что лучше: Милдронат или Цитофлавин?
Цитофлавин содержит инозин и янтарную кислоту. Инозин очень схож с мельдонием по метаболическому действию, но отличается механизмом. Янтарная кислота уменьшает гипоксию тканей и нормализует метаболизм, энергетический обмен. Милдронат обладает намного более выраженным и обоснованным эффектом.
Назначение Милдроната детям
Детский возраст до 18 лет является абсолютным противопоказанием к применению препаратов мельдония. Это связано с отсутствием доказательной базы по вопросы безопасности и эффективности применения данного лекарственного средства у этой категории пациентов. Необходимого количества клинических исследований по этому вопросу не проводилось. Исходя из этого, назначение Милдроната детям противопоказано.
Совместимость с алкоголем
Не рекомендуется принимать Милдронат в острую фазу алкогольной интоксикации (алкогольного опьянения), это может вызвать непредсказуемые взаимодействия на этапе фармакокинетики и фармакодинамики. Действующее вещество мельдоний проходит все этапы преобразования в печени, используя ферментные системы, и на время метаболизма ингибирует их. Это перекрестно повышает во много раз токсичность как этанола, так и мельдония из-за его неполного превращения.
Ингибирование защитной функции печени в отношении мельдония и алкоголя может вести к выраженному гепатотоксическому эффекту, нарастающим проявлениям алкогольной энцефалопатии, накоплением токсичных продуктов распада этанола.
Возможно развитие аллергических реакций на фоне одновременного приема Милдроната и алкоголя.
Применение Милдроната при беременности и в период лактации
Беременность и период лактации, а также период грудного вскармливания являются абсолютными противопоказаниями к применению лекарственного средства Милдронат. Из-за особенностей распределения и высокой активности метаболиты отлично проникают из системного кровотока в ткани, это обеспечивает эффективное воздействие препарата на любой целевой орган. Но мельдоний также проникает через гематоплацентарный барьер, накапливается в организме плода.
Не существует данных про влияние мельдония на плод, но препарат не рекомендуется использовать до 18 лет в связи с развитием побочных реакций. Тератогенного влияния мельдония на эмбрион не было обнаружено, но концентрации препарата внутри плаценты выше допустимых. Изменения гемодинамики, вызванные мельдонием, могут тяжело переноситься организмом беременной женщины.
Лекарственное средство также свободно проникает в грудное молоко в больших концентрациях и в виде активных форм, что может привести к непредвиденным последствиям для ребенка. При наличии жизненных показаний к применению Милдроната грудное вскармливание необходимо немедленно прекратить.
Условия продажи
В аптеках Милдронат ограниченно отпускается по рецепту.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей +25°С. Следует хранить в недоступном для детей месте при нормальной влажности. Не допускать попадания прямых солнечных лучей. Не замораживать.
Срок годности
При соблюдении оптимальных условий хранения препарат может сохранять годность до 4 лет.
Источник