Пентоксифиллин для кошек инструкция по применению

Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-001226 от 16.11.11 — Бессрочно

Пентоксифиллин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пентоксифиллин

Раствор для инфузий	1 мл
пентоксифиллин	2 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода д/и до 1 мл.

100 мл — контейнеры полимерные (1) — пакеты полиэтиленовые.

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T 1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов — 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) — через кишечник.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

Показания активных веществ препарата Пентоксифиллин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A89	Вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная
F07	Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
G45	Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
G93.4	Энцефалопатия неуточненная
H34	Окклюзии сосудов сетчатки
H35.0	Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения
H36.0	Диабетическая ретинопатия
H47.0	Болезни зрительного нерва, не классифицированные в других рубриках (в т.ч. ишемическая невропатия зрительного нерва)
H80	Отосклероз
H93.0	Дегенеративные и сосудистые болезни уха
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I21	Острый инфаркт миокарда
I63	Инфаркт мозга
I67.2	Церебральный атеросклероз
I69	Последствия цереброваскулярных болезней
I73.0	Синдром Рейно
I73.1	Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера]
I73.8	Другие уточненные болезни периферических сосудов
I73.9	Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий)
I79.2	Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия)
J44	Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45	Астма
N48.4	Импотенция органического происхождения

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Противопоказания к применению

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) — аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Особые указания

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом — повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами — возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами — усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Источник

Инструкция по применению ПЕНТОКСИФИЛЛИН (PENTOXIFYLLINE) таб

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

1 таб.
пентоксифиллин	100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный сорт «Экстра», стеариновая кислота, акрил-из.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозин-трифосфата в эритроцитах, что, в свою очередь, приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, незначительному возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без существенного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на белки мембран эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции, которую способен пройти пациент, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая.

При пероральном приеме подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов:

• 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

ТC max — 1ч. Распределяется равномерно.

T 1/2 — 0.5-1.5 ч, выводится почками — 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T 1/2 и повышение биодоступности.

Показания к применению

• нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота на фоне диабетической ангиопатии, облитерирующего эндартериита), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения);
• нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния;
• церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции);
• ишемическая болезнь сердца (как альтернатива ацетилсалициловой кислоте), состояние после перенесенного инфаркта миокарда;
• острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
• отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха;
• хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма;
• импотенция сосудистого генеза.

Режим дозирования

Внутрь. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза — 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

• головная боль, головокружение;
• тревожность, нарушения сна;
• судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:

• гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы:

• сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств:

• нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:

• тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия;
• кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции:

• зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели:

• повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфотазы.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
• острый инфаркт миокарда;
• порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза;
• беременность, период лактации.

С осторожностью назначать пациентам с лабильностью АД (склонностью к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), при состояниях после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной или почечной недостаточности, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Источник

Инструкция по применению ПЕНТОКСИФИЛЛИН (PENTOXIFYLLINE) р-р

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета.

1 мл	1 амп.
пентоксифиллин	20 мг	100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — вкладыши (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат — производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени — в конечностях и ЦНС, в умеренной степени — в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Метаболизм, в основном, происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых — 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). C max пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5-8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.

T 1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T 1/2 пентоксифиллина.

Показания к применению

Уменьшение болезненных проявлений артериопатий при прогрессировании ишемической болезни сердца в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного вмешательства.

Режим дозирования

Доза и способ назначения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата.

Обычная доза составляет 1-2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят 0.9% раствором натрия хлорида или раствором Рингера, или 5% раствором декстрозы (глюкозы) из расчета 1 ампула (100 мг пентоксифиллина) в 250-500 мл растворителя.

Рекомендовано не превышать скорость введения 100 мг/ч, т.е. 1 ампула в течение 60 мин.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезнью сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами.

Параллельно с парентеральным назначением возможно назначение пентоксифиллина внутрь в виде таблеток.

Побочные действия

В случаях, когда пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

Со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

Аллергические реакции:

• зуд, гиперемия кожи, крапивница ангионевротический отек, анафилактический шок. Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны нервной системы:

• головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны системы свертывания крови:

• тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.

В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.

Противопоказания к применению

• острый инфаркт миокарда;
• массивное кровотечение;
• кровоизлияние в мозг;
• обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
• беременность;
• кормление грудью;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.

С осторожностью назначать пациентам с артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется.

Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Передозировка

Симптомы:

• тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение:

• проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей;
• при судорогах — диазепам.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечении и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом — повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами — возможно понижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами — усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Источник